Recentemente, a GenFleet TherapeuticsO Departamento de Administração Farmacêutica (ISAF) da Região Administrativa Especial de Macau, na China, anunciou a aprovação do Dupert® (fulzerasib, GFH925/IBI351) para o tratamento de pacientes com câncer de pulmão de não pequenas células (CPNPC) avançado com mutação KRAS G12C que já receberam pelo menos uma terapia sistêmica.
O fulzerasib foi o primeiro inibidor de KRAS G12C desenvolvido na China a ter seu pedido de registro de novo medicamento (NDA) aprovado com a designação de Revisão Prioritária em agosto de 2024 pela NMPA.
Sobre Dupert® (fulzerasib, inibidor de KRAS G12C)
Descoberto pela GenFleet Therapeutics, o fulzerasib (GFH925/IBI351) é um novo inibidor potente e ativo por via oral da KRAS G12C, projetado para atingir eficazmente a troca GTP/GDP, uma etapa essencial na ativação da via de sinalização, modificando o resíduo de cisteína da proteína KRAS G12C de forma covalente e irreversível. Estudos pré-clínicos de seletividade para cisteína demonstraram alta seletividade do GFH925 em relação à G12C. Subsequentemente, o GFH925 inibe eficazmente a via de sinalização a jusante, induzindo apoptose e parada do ciclo celular em células tumorais.
O fulzerasib também recebeu recomendação de Classe 1 no tratamento do CPNPC com mutação KRAS G12C nas diretrizes da CSCO de 2025, oferecendo aos pacientes uma nova opção de terapia direcionada com eficácia duradoura e boa tolerabilidade.
De acordo com os dados da fase II do estudo de registro em pacientes com CPNPC com mutação KRAS G12C, a monoterapia com fulzerasibe alcançou uma taxa de resposta objetiva (TRO) de 49,1% e uma sobrevida livre de progressão (SLP) mediana de 9,7 meses; a taxa de sobrevida global (SG) em 12 meses foi de 54,4% e a taxa de duração da resposta (DR) em 12 meses foi de 53,7%. A monoterapia também recebeu duas designações de Terapia Inovadora (Breakthrough Therapy) para o tratamento de pacientes com CPNPC avançado com mutação KRAS G12C e câncer colorretal.
Liderado pela GenFleet em colaboração com especialistas europeus de ponta em câncer de pulmão, o estudo KROCUS, que avaliou a combinação de fulzerasib com cetuximabe, demonstrou eficácia impressionante em todos os pacientes com câncer de pulmão de não pequenas células (CPNPC) em primeira linha, com resposta tumoral particularmente excepcional entre os pacientes com metástases cerebrais. Além disso, o regime apresentou melhor segurança e tolerabilidade em comparação à monoterapia com fulzerasib em tratamentos de segunda linha e subsequentes para CPNPC. Como uma combinação pioneira de um inibidor de KRAS G12C (fulzerasib) e um anticorpo anti-EGFR (cetuximabe) no tratamento de primeira linha do câncer de pulmão, essa abordagem inovadora tem o potencial de estabelecer o padrão de tratamento de próxima geração para CPNPC em primeira linha.
De acordo com os dados apresentados em um resumo de última hora na miniapresentação oral da Conferência Europeia de Câncer de Pulmão (ELCC) de 2025, 45 participantes do estudo receberam pelo menos uma avaliação tumoral pós-tratamento até 14 de janeiro de 2025: a taxa de resposta objetiva (ORR) atingiu 80%; a taxa de controle da doença (DCR) atingiu 100%; e a sobrevida livre de progressão mediana (mPFS) foi de 12,5 meses.
Atualmente, ainda existem muitos ensaios clínicos de novas tecnologias anticancerígenas em andamento na China, buscando pacientes. Para obter informações sobre novos medicamentos e tecnologias, entre em contato com o Departamento Internacional do Hospital Oncológico da Região Sul de Pequim.
Número de telefone: 4008803716
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Data da publicação: 15 de julho de 2025